Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.
Содержание статьи:
- Классификация препаратов
- Общий механизм действия адренолитиков
- Альфа-адреноблокаторы
- Бета-адреноблокаторы
- Альфа-бета-адреноблокаторы: действие
Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.
Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.
Классификация адреноблокаторов
В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.
Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.
Подгруппы адренолитиков:
| Типы альфа-адреноблокаторов | Типы бета-адреноблокаторов |
|---|---|
| Альфа-1-адреноблокаторы | Селективные бета-1-адреноблокаторы |
| Альфа-2-блокаторы | Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов |
| Альфа-1 и -2-адреноблокаторы |
Общий механизм действия адреноблокаторов
Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:
- суживаются сосуды;
- учащается пульс;
- повышается артериальное давление;
- возрастает уровень глюкозы в крови;
- расширяются бронхи.
Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:
- расширяют сосуды;
- урежают частоту сердечных сокращений;
- предотвращают повышение сахара в крови;
- сужают просвет бронхов;
- понижают АД.
Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.
Общие побочные действия
Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:
- Головная боль.
- Быстрая утомляемость.
- Сонливость.
- Головокружение.
- Повышенная нервозность.
- Возможны кратковременные обмороки.
- Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
- Аллергические реакции.
Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.
Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:
- брадикардия;
- синдром слабого синусового узла;
- острая недостаточность сердца;
- атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
- гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- аллергия на компоненты лекарства.
Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.
Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.
Альфа-адреноблокаторы
Действие
Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.
За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.
Другие эффекты:
- Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
- Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
- Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.
Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.
Перечень препаратов
В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.
| Средства, относящиеся к альфа-1-адреноблокаторам | Лекарства из группы альфа-2-адреноблокаторов | Список альфа-1, -2-адреноблокаторов |
|---|---|---|
| Доксазозин | Йохимбин | Ницерголин |
| Альфузозин | Фентоламин | |
| Силодозин | Дигидроэрготоксин | |
| Теразозин | Пророксан | |
| Тамсулозин | Дигидроэрготамин | |
| Празозин | ||
| Урапидил |
Показания к применению
Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.
| Показания к назначению альфа-1-адреноблокаторов | Показания для альфа-1, -2-блокаторов |
|---|---|
| Артериальная гипертензия | Нарушения питания в мягких тканях конечностей – изъязвления из-за пролежней, обморожения, при тромбофлебите, выраженном атеросклерозе |
| Хроническая недостаточность сердца с гипертрофией миокарда | Заболевания, сопровождающиеся расстройством периферического кровотока – диабетическая микроангиопатия, эндартериит, болезнь Рено, акроцианоз |
| Гиперплазия простаты | Мигрень |
| Купирование последствий инсульта | |
| Старческое слабоумие | |
| Сбой работы вестибулярного аппарата из-за проблем с сосудами | |
| Дистрофия роговицы глаза | |
| Устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря | |
| Простатит
|
|
| Нейропатия зрительного нерва |
Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.
Побочные эффекты альфа-адренолитиков
Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:
| Побочные эффекты альфа-1-блокаторов | Нежелательные эффекты при приеме блокаторов альфа-2 рецепторов | Побочные последствия от альфа-1, -2-адреноблокаторов |
|---|---|---|
| Отеки | Повышение АД | Потеря аппетита |
| Сильное снижение АД | Появление тревожности, раздражительности, повышенной возбудимости, двигательной активности | Бессонница |
| Аритмия, тахикардия | Тремор (дрожь в теле) | Потливость |
| Появление одышки | Уменьшение частоты мочеиспусканий и объема выделяемой мочи | Похолодание конечностей |
| Насморк | Жар в теле | |
| Сухость слизистой ротовой полости | Повышение кислотности (pH) желудочного сока | |
| Боль в груди | ||
| Снижение полового влечения | ||
| Недержание мочи | ||
| Болезненные эрекции |
Противопоказания
- Беременность.
- Период лактации.
- Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
- Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
- Артериальная гипотензия – пониженное давление.
- Брадикардия.
- Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.
Бета-адреноблокаторы
Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия
Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.
Получаемые эффекты:
- Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
- Урежение сердечных сокращений.
- Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
- Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
- Понижение АД.
- Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.
Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.
У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.
Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие
Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:
- Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
- Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
- Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
- Повышают тонус бронхов.
- Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
- Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
- Сокращают смертность от сердечной недостаточности.
Перечень препаратов
| Бета-1-адреноблокаторы (кардиоселективные) | Неселективные бета-1,2-адренорецепторы |
|---|---|
| Атенолол | Бопиндолол |
| Бисопролол | Надолол |
| Ацебутолол | Метипранолол |
| Талинолол | Пропранолол |
| Бетаксолол | Окспренолол |
| Небиволол | Пиндолол |
| Эсмолол | Соталол |
| Целипролол | Тимолол |
Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.
Показания к применению
| Показания для назначения селективных бета-блокаторов | Показания для назначения неселективных бета-адреноблокаторов |
|---|---|
| ИБС | Артериальная гипертензия |
| Гипертония | Гипертрофия миокарда левого желудочка |
| Гипертрофическая кардиомиопатия | Стенокардия напряжения |
| Большинство видов аритмий | Инфаркт сердца |
| Профилактика приступов мигрени | Пролапс митрального клапана |
| Пролапс митрального клапана | Синусовая тахикардия |
| Лечение случившегося инфаркта и предотвращение повторного | Глаукома |
| Нейроциркуляторная дистония (гипертонический тип) | Предупреждение массивных кровотечений во время родов или гинекологических операций |
| Снятие двигательного возбуждения – акатизия – на фоне приема нейролептиков | Болезнь Минора – заболевание нервной системы наследственного характера, проявляющееся единственным симптомом – дрожанием кистей рук. |
| При комплексном лечении тиреотоксикоза |
Побочные эффекты
| Общие побочные эффекты данной группы препаратов | Неселективные бета-блокаторы также могут вызвать |
|---|---|
| Слабость | Проблемы со зрением: туман, двоение в глазах, жжение, ощущение попадания инородного тела, слезотечение |
| Замедление реакций | Насморк |
| Сонливость | Кашель, возможны приступы удушья |
| Депрессия | Резкое снижение АД |
| Временное снижение зрения и ухудшение вкусового восприятия | Обморок |
| Похолодание и онемение стоп и кистей рук | Ишемия сердца |
| Брадикардия | Импотенция |
| Конъюнктивит | Колит |
| Диспепсия | Повышение в крови калия, триглицеридов, мочевой кислоты |
| Учащение или урежение сердечных сокращений |
Альфа-бета-блокаторы
Действие
Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.
При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.
Список лекарств
- Карведилол.
- Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
- Лабеталол.
| Показания | Побочные эффекты, помимо «общих для адреноблокаторов» |
|---|---|
| Гипертоническая болезнь (как для регулярного приема, так и с целью нормализации давления при гипертоническом кризе) | Снижение тромбоцитов и лейкоцитов в крови |
| Открытоугольная глаукома | Нарушение проводимости сердечных импульсов вплоть до их блокады |
| Стабильная стенокардия | Ухудшение периферического кровообращения |
| Аритмии | Появление крови в моче |
| Пороки сердца | Повышение уровня сахара, холестерина, билирубина |
| Хроническая сердечная недостаточность |
Противопоказания
Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.
Загрузка...
От чего помогает Бисопролол
Магнезия внутримышечно при давлении
Препарат Ангиовит: общая характеристика, механизм действия, показания
На рентгеновском снимке не гипертрофия ЛЖ. Видно увеличение правых камер, ствола ЛА, усиление легочного рисунка. Это гипертензия по малому кругу. А ЛЖ смещен влево увеличенным правым желудочком. К тому же, аорта уменьшена, а при артериальной гипертензии, о которой Вы пишете, аорта не может быть уменьшена, чаще всего расширена и удлинена.
Здравствуйте, Константин. Благодарим за ваш комментарий. Мы проверим.
Обновили фото, спасибо за замечание.