Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.
Содержание статьи:
- Группы БКК
- Механизм действия
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Дигидропиридиновые БКК
- Фенилалкиламины
- Бензодиазепины
- Другие меры предосторожности при применении БКК
Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:
- Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
- Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
- Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
- Миометрий – снижают сократительную активность матки.
Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.
Также существуют и другие виды кальциевых каналов:
- P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
- N-тип – локализуются в головном мозге.
- R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
- T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).
БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.
Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.
Группы БКК
В клинической практике выделяют следующие группы БКК:
- Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
- Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
- Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.
Выделяют 4 поколения БКК:
- 1 поколение – нифедипин, верапамил, дилтиазем.
- 2 поколение – фелодипин, исрадипин, нимодипин.
- 3 поколение – амлодипин, лерканидипин.
- 4 поколение – цилнидипин.
Механизм действия
БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.
Влияя на эти каналы, БКК:
- Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
- Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
- Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
- Замедляют ЧСС.
- Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
- Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.
Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.
Показания к применению
Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:
- АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
- Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
- Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
- Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
- Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
- Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
- Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
- Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
- Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.
Противопоказания
Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:
- Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
- Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
- БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.
Побочные эффекты
Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:
- Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
- Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
- Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
- Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.
Дигидропиридиновые БКК
Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:
- Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
- Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
- Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
- Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
- Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.
Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.
Фенилалкиламины
Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.
Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы.
Бензодиазепины
Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.
Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.
Другие меры предосторожности при применении БКК
Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:
- Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
- Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
- Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
- Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.
Загрузка...
Препарат Ангиовит: общая характеристика, механизм действия, показания
Лекарства для лечения сосудов головного мозга: 8 препаратов в таблетках и капсулах
От чего помогает бисопролол, при каких болезнях его назначают
отрыжка может ли быть при применении амлодипина
Аноним.
Нет, не должно быть отрыжки после Амлодипина. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор); нечасто: рвота, сухость во рту.
Если вас мучает отрыжка, то начинайте лечение с соблюдения диеты №5. Старайтесь выполнять антирефлюксный режим: питание должно быть дробным, в одно и тоже время, минимум 5 раз в день, без переедания и еды "всухомятку". Пища должна быть теплой (исключить холодные и очень горячие блюда), лучше полужидкой, т.е. это супы на нежирном или овощном бульоне, суп-пюре, каши. Полностью исключите газированные напитки, алкоголь, крепкий чай и кофе, шоколад. И обязательно пройдите обследование, чтобы не упустить более серьёзную патологию.
Уважаемая Галина! У меня ИБС и кардиолог назначила мне Фелодип, я его принимала на протяжении 3 лет, но вот обнаружили вирус гепатита С, сейчас лечусь дженериками индийскими, можно ли заменить Фелодип на Амлодипин или Нитремед, они не вступают во взаимодействие с дженериками? Фелодип вступает во взаимодействие в один из дженериков, его надо заменить.
Здравствуйте, Виктория. Производить дженерики могут разные компании. Часто у одного и того же препарата имеется несколько аналогов, но только выпущенные разными фирмами. Поэтому состав, а значит и эффективность их могут отличаться. Не все производители соблюдают условия по выпуску дженериков. В результате появляются копии и подделки. Дженерик – это лекарство-копия, которое совпадает с оригиналом по количеству действующего вещества и влиянию на организм.
Амлодипин, это дешевый аналог Фелодип, Дженерики Нитремеда, это Байпресс, Люсопресс, Нитрендипин, Нитрепин, Октидипин, а Амлодипин входит в их групповой аналог.
Наилучший выход – это обратиться за советом к своему лечащему врачу.
Не является ли остеопороз противопоказанием для приема ББК?
Здравствуйте, Ольга. Антагонисты кальция – это в буквальном переводе противники кальция, но они противятся не тому кальцию, что в костях, а блокируют кальциевые каналы в мышечных клетках сосудов, расслабляя последние без влияния на обмен кальция в организме. Поэтому – нет, остеопороз противопоказанием не является.
А если такие врачи такие "хорошие",говорю сухой кашель назначили АПФ,диабет назначили ряд сартановых с амлодипином,читаю при сахаре нельзя как верить таким врачам?
Нина, мы не несем ответственность за назначения других врачей. Вы всегда можете обратиться к другому, более опытному врачу.
Может ли индопамид вызвать ав-блокаду 3ст.
Жанна, изменения на ЭКГ могут быть, но вызвать атриовентрикулярную блокаду – таких сведений нет.
Я принимаю от давления норваск (амлодипин) регулярно - это блокатор кальциевых каналов. Могу ли я пить препараты кальция (напр. кальцемин)?
Аноним.
Можете, почему нет? Только принимать любые препараты нужно по показаниям и с разрешения врача, даже если это минералы или витамины.
СообщениеМаме 80 лет, принимает Леркамен 3 года. Летом 2017 и 2018 годов давление не поднималось и было в пределах 100/65, поэтому препарат она не принимала.. С осени до окончания весны давление поднимается и она принимает 10 мг этого препарата.
Это нормально, что три летних месяца у мамы низкое давление?
Ирина, нормально, когда давление – нормальное. Все остальное, это ненормально. Однако, если ваша мама чувствовала себя хорошо, значит, такое давление было для неё нормой. В таком возрасте сердце слабеет и нужно дополнительно принимать витамины, например, препарат Панангин по 1 таб. 2 – 3 раза в день.
Здравствуйте, влзможен запор от Амлодипина ??
Виктория, да, у некоторых пациентов может быть запор.
В течении месяца принимаю амлодипин. Стала замечать днем частое покраснение лица, к вечеру очень сильно отекают ноги. Продолжать принимать или нет?
Аноним. Это могут быть как побочные амлодипина, так и ухудшение работы сердца. Нужна контрольная ЭКГ и консультация кардиолога.
Мне нравится лерканидипин сз. Но подбирать препарат от давления должен только лечащи специалист.
Вы правы, Владимир, именно специалист должен подбирать необходимые препараты. Что касается препарата Лерканидипина, то его назначают при гипертензии 1 – 2 уровня и если он вам подходит, не стоит заменять на другой.